• ГЕПТРАЛ 400МГ. №20 ТАБ.КШ/РАСТВ. П/О /ЭББОТ/

ГЕПТРАЛ 400МГ. №20 ТАБ.КШ/РАСТВ. П/О /ЭББОТ/

Производитель:
ЭББОТТ
Страна:
СОЕДИНЕННОЕ КОРОЛЕВСТВО ВЕЛИКОБРИТАНИИ И СЕВЕРНОЙ ИРЛАНДИИ
Действующее вещество (МНН):
Адеметионин
от 1 744.54 р. от 1 798.50 р.
Оригинальный препарат
Отпуск по рецепту

Показания

внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:

- жировая дистрофия печени;

- хронический гепатит;

- токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);

- хронический бескаменный холецистит;

- холангит;

- цирроз печени;

- энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная);

внутрипеченочный холестаз у беременных;

симптомы депрессии;

повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени.

Противопоказания

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма витамина В12);

биполярные расстройства;

возраст до 18 лет.

С осторожностью: беременность (I триместр), период кормления грудью (применение возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка); одновременный прием с СИОЗС, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан (см. «Взаимодействие»); пожилой возраст; почечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, желательно в первой половине дня, между приемами пищи.

Таблетки препарата Гептрал® следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае если таблетки имеют цвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал® использовать не рекомендуется.

Начальная терапия

Рекомендуемая доза составляет 10–25 мг/кг/сут.

Внутрипеченочный холестаз/ повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени. Доза составляет от 800 до 1600 мг/сут.

Депрессия. Доза составляет от 800 до 1600 мг/сут. Длительность терапии определяется врачом.

Терапия препаратом Гептрал® может быть начата с в/в или в/м введения с последующим применением препарата Гептрал® в виде таблеток или сразу с применения препарата Гептрал® в виде таблеток.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. Клинический опыт применения препарата Гептрал® не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.

Почечная недостаточность. Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал® у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал® у таких пациентов.

Печеночная недостаточность. Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и пациентов с хроническими заболеваниями печени.

Дети. Применение препарата Гептрал® у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

ГЕПТОР 400МГ. №20 ТАБ.КШ/РАСТВ. П/О /ВЕРОФАРМ/
от 1 078.09 р. от 1 139.00 р.

Торговое название:

Гептрал®(Heptral®)

Действующее вещество:

Адеметионин*(Ademetionine*)

Заводской штрих-код:

8002660000194

Номер регистрационного удостоверения:

П N011968/01(08/11/2011 00:00:00)

Фармакотерапевтическая группа

0020 Антидепрессанты
0040 Гепатопротекторы

Код АТХ:

A16AA02 Адеметионин

ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °C

Срок годности

3 года

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальные, двояковыпуклые, гладкие, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Состав

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 1 табл.
активное вещество:  
адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг
(соответствует 400 мг иона адеметионина)  
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 4,4 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 17,6 мг; магния стеарат — 4,4 мг; МКЦ — 93,6 мг  
кишечнорастворимая оболочка: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) — 27,6 мг; макрогол 6000 — 8,07 мг; тальк — 18,4 мг; симетикон (эмульсия 30%) — 0,13 мг; полисорбат 80 — 0,44 мг; натрия гидроксид — 0,36 мг; вода очищенная — q.s.  

блистер 10 шт., в пачке картонной 1 или 2 блистера.

Фармакокинетика

Всасывание. Биодоступность при приеме внутрь — 5%, увеличивается при приеме натощак. Cmax адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0,5–1 мг/л через 3–5 ч после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. Cmax адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 ч.

Распределение. Связь с белками плазмы крови незначительная, составляет <5%. Проникает через ГЭБ. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.

Метаболизм. Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы.

Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение. Т1/2 — 1,5 ч. Выводится почками. В исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченного (метил 14C) S-aденозил-L-метионина в моче было обнаружено (15,5±1,5)% радиоактивности через 48 ч, a в кале — (23,5±3,5)% радиоактивности через 72 ч. Таким образом, около 60% было задепонировано.

Фармакодинамика

Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами. Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге.

Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфатировании, трансаминировании.

В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов. В реакциях транссульфатирования адеметионина является предшественником цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие.

Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи).

Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 нед лечения.

В ряде исследований была подтверждена эффективность адеметионина при лечении повышенной утомляемости у пациентов с хроническими заболеваниями печени. Объединенный анализ данных, полученный у пациентов с наличием симптомов повышенной утомляемости до начала лечения, доказал эффект лечения адеметионином в отношении уменьшения симптомов повышенной утомляемости в сочетании с рядом других симптомов, таких как депрессия, иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд. Лечение адеметионином достоверно улучшало настроение у пациентов с алкогольной болезнью печени, у которых одновременно был достигнут положительный ответ со стороны симптомов повышенной утомляемости. Кроме того, у пациентов с алкогольной болезнью печени и неалкогольной жировой болезнью печени с достигнутым ответом на лечение адеметионином со стороны симптомов повышенной утомляемости также наблюдалось достоверное ослабление таких симптомов, как иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд.

Применение при беременности и кормлении грудью

В клинических исследованиях было показано, что применение высоких доз адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов. Применение препарата Гептрал® у беременных в I триместре и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Побочные действия

Среди наиболее частых побочных реакций, выявленных в ходе клинических исследований с участием более 2000 пациентов, были головная боль, тошнота и диарея. Ниже приведены данные о побочных реакциях, наблюдавшихся в ходе клинических исследований (n=1922) и при постмаркетинговом применении адеметионина (спонтанные сообщения). Все реакции распределены по системам органов и частоте развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Система органов и заболевания Частота Нежелательные эффекты
Инфекционные и паразитарные заболевания Нечасто Инфекции мочевыводящих путей
Со стороны иммунной системы Нечасто Реакции гиперчувствительности*, анафилактоидные* или анафилактические реакции (в т.ч. гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, изменение АД (артериальная гипотензия, артериальная гипертензия) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия)*
Нарушения психики Часто Тревога, бессонница
Нечасто Ажитация, спутанность сознания
Со стороны нервной системы Часто Головная боль
Нечасто Головокружение, парестезия, дисгевзия*
Со стороны сосудов Нечасто Приливы, артериальная гипотензия, флебит
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Нечасто Отек гортани*
Со стороны ЖКТ Часто Боль в животе, диарея, тошнота
Нечасто Сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, желудочно-кишечные расстройства, рвота, эзофагит
Редко Вздутие живота
Со стороны кожи и подкожных тканей Часто Кожный зуд
Нечасто Повышенное потоотделение, ангионевротический отек*, кожно-аллергические реакции (в т.ч. сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема)*
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани Нечасто Артралгия, мышечные спазмы
Общие расстройства и нарушения в месте введения Часто Астения
Нечасто Отек, лихорадка, озноб*
Редко Недомогание

* Нежелательные эффекты, выявленные при постмаркетинговом применении адеметионина (встречались чаще в спонтанных сообщениях), не наблюдавшиеся в ходе клинических исследований, были отнесены к числу нежелательных эффектов с частотой встречаемости «нечасто» на основании того, что верхний предел 95% ДИ оценки встречаемости не превышает 3/Х, где Х = 1922 (общее количество субъектов, наблюдаемых в клинических исследованиях).

Передозировка

Передозировка препарата Гептрал® маловероятна. В случае передозировки рекомендуется наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Известных взаимодействий с другими ЛС не наблюдалось.

Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно, и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с СИОЗС, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также травами и препаратами, содержащими триптофан.

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать его перед сном. При назначении препарата Гептрал® пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль остаточного азота. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин.

У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьезных нежелательных явлений, поэтому во время лечения адеметионином такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии. Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются при терапии адеметионином.

Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях тревога исчезала после снижения дозы или отмены препарата.

Поскольку дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или одновременный прием с адеметионином.

При иммунологическом анализе применение адеметионина может способствовать ложному определению показателя высокого содержания гомоцистеина в крови.

Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал® может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока у пациента не возникнет уверенность, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг. По 10 табл. в блистерах из ПА/ПВХ/AL и алюминиевой фольги. 1 или 2 бл. помещены в картонную пачку.

Условия отпуска

По рецепту.

МКБ

F10.3 Абстинентное состояние
F32 Депрессивный эпизод
K70 Алкогольная болезнь печени
K71 Токсическое поражение печени
K71.0 Токсическое поражение печени с холестазом
K76.9 Болезнь печени неуточненная
R53 Недомогание и утомляемость

Товары фарм. рынка

0010 Лекарственные средства

Наличие товара в аптеках

Аптека «Лаванда»
г. Раменское , ул. Гурьева, д. 1
+7(496)463-05-72
пн-вс 08:00-22:00
1805.46 р. 1920.7 р.
1
Социальная аптека «Мелисса»
г. Раменское , ул. Десантная, д. 22
+7(496)463-24-96
пн-вс 08:00-21:00
1858.23 р. 1915.7 р.
3
Социальная аптека «на ул. Воровского»
г. Раменское, ул. Воровского, д. 3
+7(496)467-10-25
пн-пт 08:00-21:00, сб 09:00-19:00, вс 09:00-18:00
1744.54 р. 1798.5 р.
3
Аптека «Сигна»
г. Раменское, ул. Михалевича, д. 39
+7(929)612-28-44
пн-сб 08:00-20:00, вс 09:00-17:00
1754.51 р. 1866.5 р.
1
Аптека «Аптечный Дом»
г. Раменское, ул. Ногина, д. 5 (ОГФ)
+7(496)463-13-15
пн-вс круглосуточно, тех. перерыв 23:50-00:15
1797.47 р. 1912.2 р.
12
Социальная аптека «Целитель»
г. Раменское, ул. Приборостроителей, д. 7
+7(496)465-06-88
пн-вс 09:00-21:00
1779.86 р. 1834.9 р.
2
Аптека «Островцы»
д. Островцы, ул. Подмосковная, д. 34
+7(925)911-08-22
пн-сб 09:00-21:00, вс 09:00-18:00
1825.01 р. 1941.5 р.
1
Аптека «Быково»
п. Быково, ул. Леволинейная, д. 41
+7(496)462-18-73
пн-сб 08:00-21:00, вс 09:00-18:00
1821.25 р. 1937.5 р.
4
Аптечный пункт «Дружба»
п. Дружба, ул. Ленина, д. 5
+7(916)039-10-12
пн-вс 08:00-20:00
1770.49 р. 1883.5 р.
2
Аптечный пункт «Дубовая Роща»
п. Дубовая роща, ул. Новая, д. 20
+7(963) 678-14-39
пн-вс 08:00-21:00
1839.58 р. 1957 р.
1
Аптека «Ильинская»
п. Ильинский, ул. Московская, д. 27 д
+7(496)462-16-08
пн-вс 08:00-21:00
1831.21 р. 1948.1 р.
1
Аптечный пункт «Кратово»
п. Кратово, ул. Центральная, д. 2/6
+7(496)462-36-30
пн-пт 09:00-20:00, сб-вс 09:00-18:00
1767.58 р. 1880.4 р.
3
Аптека «Удельная»
п. Удельная, ул. Горячева, д. 2
+7(496)469-36-22
пн-сб 08:00-21:00, вс 09:00-18:00
1749.34 р. 1861 р.
4
Аптечный пункт «Чулково»
пос. им. Тельмана, д. 3А
+7(916)511-78-04
пн-сб 08:00-21:00, вс 09:00-18:00
1772.28 р. 1885.4 р.
2
Аптека «Кузнецово»
Раменский район, ст. Бронницы
+7(496)464-12-62
пн-сб 08:30-20:00, вс 09:00-18:00
1839.3 р. 1956.7 р.
3